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苯巴比妥有哪些药理特点，怎样服用？ 苯巴比妥又称鲁米那，是一种广谱、有效、低毒、价廉的抗癫痫药物。除口服外，其钠盐尚可注射，酸性，亲脂，微溶于水。苯巴比妥与血浆、组织蛋白都结合，且在酸性环境中有利于吸收。所以其药物浓度受蛋白结合和酸碱度的影响。口服在消化道内缓慢吸收，经2～6小时血浆浓度达到高峰。1次肌注后0.5～2小时血中可达高峰浓度。有效血浓度为10～30mg/m L，血药浓度和剂量有密切关系，长期用药后血清和脑中药物浓度相似，并保持稳定，其半衰期在新生儿约为100小时，儿童为40～70小时，成人约80～140小时，能透过血脑屏障。大部分在肝内羟化，1/4左右以原形由肾排泄，少量可透过胎盘和乳汁。苯巴比妥可增加肝脏多种酶的合成，还能使许多药物的代谢加快、血浓度降低，如抗癫痫药物中的卡马西平、丙戊酸、氯硝安定、硝基安定等。反过来，这些药物又可抑制其代谢，使血中浓度增高，甚至产生中毒。另外，如苯妥英钠等又可促进其代谢，使其血中浓度降低。 毒副作用：休闲 居 编 辑 本药的毒性较小，中毒浓度为40～60mg/mL，长期服用下可发生严重的或不可逆的不良反应。常见的毒副作用有如下几方面： (1)神经系统 ①催眠作用：最常见的反应为嗜睡，多在治疗开始时出现。数周后因适应而很快消失。 ②可能见到兴奋和多动。 ③老年人偶见有精神错乱和谵妄。 ④小脑综合征。 ⑤记忆力下降。 ⑥停药反应：较大剂量突然停药后，可出现在停药后数天内焦虑、情绪不稳、嗜睡、震颤出汗、精神错乱、癫痫发作等。 (2)血液系统。 (3)过敏反应。 (4)骨骼系统。 临床应用： 本药对大发作疗效最佳，也可用于局限性发作和精神运动性发作。另外对预防高热惊厥复发也有较好效果。 服用方法： 本药应自小剂量开始。成人一般90mg/日，服用3周。若无效可逐渐加量至180m g/日，最大剂量可达300mg/日。小儿开始剂量可用2～3mg/kg体重/日，必要时可增至5mg/kg 体重/日。婴儿维持量为15mg，1～2次/日；5岁左右用30mg，2～3次/日；12岁以上60mg，2次 /日。由于本药半衰期较长，青春期及成人每晚服用1次即可。而小儿因代谢较成人快，可将每日量分2～3次口服。本药肌注量和口服量相同。 |