靛玉红
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  发布时间：2007-02-06 14:20:10

    靛玉红

    [中文别名]  玉红片，炮弹树碱B。休 闲 居 编 辑

    [外 文 名]  Indirubin,Indirubinum,Courlupibtine B.

    [分 子 式]  C16H10N2O2。

    [性    状]  本品为暗红色针状结晶，溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、乙醚，不溶于水，微溶于乙醇。

    [药理作用]  本品是从中药青黛（Indigofera tintcora L）中分离出来的抗白血病的有效成分，为一双吲哚类抗肿瘤药物。本品对多种移植性动物肿瘤有抑制作用，能破坏白血病细胞；在本品的作用下，变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验研究发现，本品还能增强动物的单核巨噬细胞系统的吞噬能力。本品对蛋白合成无直接影响，其对DNA合成的抑制是由于对DNA聚合酶的抑制，影响DNA的聚合。

  [体内过程]  给小鼠服用本品后，血中浓度逐渐增高，12小时达到高峰，一月后缓慢下降，维持时间较长。体内分布以肝、胆、胃肠、为最高，生物利用度为46.48%。本品静脉注射或灌胃给药均在肝胆代谢，给药后96小时以粪便排出76.03%。

    [临床应用]

    （1）  主要用于慢性粒细胞白血病，总有效率为87.3%，其降白细胞的作用与马利兰相似，缩小肝脏的疗效较马利兰好，但血像及骨髓象的缓解作用则较马利兰差，与马利兰无交叉耐药性。

    （2）  可用于异常骨髓增生症及嗜酸性粒细胞增多症。

    [用法用量]  口服：每日100~300mg，一般300mg，分3~4次，3个月为1疗程。

    [不良反应]

    （1）  骨髓抑制：个别患者有严重骨髓抑制，一般长期服用无明显不良反应。

    （2）  胃肠道反应：部分患者有轻度腹痛、腹胀、腹泻、恶心呕吐、便血等现象，停药后即消失。
    （3）  其他反应：头痛、浮肿及转氨酶升高。

    [禁 忌 证]  肝肾功能不全者慎用。

    [制剂规格]  片剂：25mg/片，50mg/片，100mg/片。

    [贮    藏]  避光、密闭阴凉干燥处保存。