开发给药技术，是一条缩小与发达国家制药业距离的有效路径。剂型的开发比新药开发花费少、风险低，而带来的价值却很大，一般来说，原料药与释药系统的比价为1：10左右。在国外，一般一个原料药会有十余种剂型，而我国却只有两三种，很多药品尤其是中药只有一种剂型，显然不能满足消费者需求，而且不能应对国外药品在中国市场上的竞争，外资和合资制药企业的控释和缓释制剂对相应国产药品如感冒药的冲击，就是很好的例证。

    为了给中国制药业发展献计献策，近日中国医药报社委托北京美兰德医药信息咨询公司对一些药物新剂型及市场现状进行了调研和前景预测。本版将分四期陆续刊登有关滴丸剂型的调研报告，以期为企业进行滴丸研发与生产提供参考。

    用滴制法制备滴丸始于1933年，丹麦一家药厂用这种方法制备了维生素AD滴丸。在我国，早在1958年曾运用该方法制备酒石酸绨钾滴丸。但由于制造工艺与理论不成熟，此后很长一段时间国内外都没有新产品推出。中药滴丸的研制始于20世纪70年代末，上海医药工业研究院等单位对苏合香丸进行研究，将原方十余味中药精简为苏合香脂和冰片两味，采用固体分散技术，用滴制法制备苏冰滴丸。

    应该说，滴丸是一个在我国发展比较快的剂型，在国外却发展较少。近几年来，我国滴丸品种迅速增加，技术扩散到各种药品的制备中。其产品不仅用于口服，还可用于局部用药，如耳部用药、眼部用药等，这在中成药中尤为突出。

    滴丸技术适用于含液体药物，以及主药体积小或有刺激性的药物，采用滴丸剂型可增加药物的稳定性，减少刺激性，掩盖不良气味。随着我国中药生产工艺的提高，大量中成药物采用了滴丸剂型，如速效救心丸与复方丹参滴丸等。由于剂型先进、疗效确切，滴丸已成为中药剂型现代化中的一道亮丽彩虹。

    生产原理

    滴丸的基本原理是，利用固体分散法，将一些难溶性液体药物或挥发油与水溶性固体基质加热熔融，形成溶液、混悬液或乳浊液后，趁热滴在另一互不相溶的溶剂中，再迅速冷却，表面张力作用使液滴收缩并冷凝成固态而获得滴丸。

    由于滴丸是由药物与基质混熔经冷却剂冷却而成，因此，基质与冷却剂的选择，成为制造滴丸的关键因素。滴丸的基质分两大类，即水溶性基质与脂溶性基质。对滴丸的基质要求首先应与主药不发生反应，对人体无害，此外，熔点要比较低，易熔融，遇冷能很快凝固成固体，且加入药物后这一性质不变。通过调节基质与药物的溶解比率，用水溶性 差的脂质类作基质制成滴丸，可以缓慢释放药物，从而维持人体所需药物浓度。而用水溶性好的基质，则可经口腔黏膜迅速吸收，减少在消化道与肝脏中的灭活作用，同时减少某些药物对胃肠道的刺激，使滴丸药物起效迅速。冷却剂也分为水溶性和脂溶性两种，对冷却剂的要求是，不能与基质或药物起化学反应，而且其比重应略高或略低于药物，并且需要基质有一定的粘度，使药丸下沉或上浮的速度减慢，让其充分冷却，以免粘结变形。

    剂型优点

    第一，通过滴丸基质的调节可以使药物根据疾病治疗的需要发挥速效或长效缓释的效果，在治疗急症如心绞痛发作的用药中，增加药物的水溶性，可使其在口腔内迅速溶解，经粘膜吸收后迅速进入血液发挥疗效；复方丹参滴丸对主动脉舒张作用迅速，起效时间优于片剂6倍，血药浓度达到峰值时间几乎在20分钟之内。而需要持续药效的如治疗高血压类药物，则可通过基质发挥缓释效果，平稳控制血压。

    第二，滴丸可用于局部用药。滴丸剂型能克服西药滴剂的易流失、易被稀释，以及中医用散剂的妨碍引流、不易清洗、易被脓液冲出等缺点，从而可广泛用于耳、鼻、眼、牙科的局部用药。在腔道内缓释与控释给药，采用滴丸剂型也可以大大改善疗效。

    第三，药物稳定性增加。由于基质的使用，使易水解、易氧化分解的药物和易挥发药物包埋后，稳定性增强。

    第四，可代替肠溶衣、栓剂。使用肠溶基质制成的滴丸，可使药物在胃中不崩解，而到肠中崩解，并可免去包肠溶衣的操作工艺。滴丸同水溶性栓剂一样，可用聚乙二醇等水溶性辅料作基质，与栓剂相比，具有药物生物利用度高、作用快、生产方便、成本低的优点。

（转摘自“中国药业123”）休 闲 居 编 辑