培加帕加司
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发布时间:2007-04-26 11:43:10
培加帕加司
[外 文 名] Pegaspargase,Oncaspar.
[药理作用] 本品为L-天门冬酰胺酶的修型,是由单氧基聚乙二醇(PEG)的共价结合单位而产生的一种酶。在转化过程中,PEG被结合到天冬酰胺酶的百活性位点上,不影响酶的活性位点。某些肿瘤细胞本身不能合成L-天门冬酰胺,而后者是合成蛋白质所必需的氨基酸。本品可使进入肿瘤细胞内的L-天门冬酰胺水解,而影响其蛋白质合成,使肿瘤细胞的生长繁殖受到抑制。正常组织细胞自身有合成L-天门冬酰胺的能力,故不受本品的影响。
[临床应用] 主要用于急必淋巴细胞白血病。一般常与其化疗药关用,如VCR、MTX、Ara-C、DNR和ADR。休 闲 居 编 辑
[用法用量] 肌肉注射:每2周1次,每次250IU/m2,儿童体表面积人小于0.6m2时,剂量按每2周82.5IU/kg.
静脉滴注:剂量同上,以100ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释后连续滴注1~2小时。
[不良反应]
(1) 过敏反应:本品肌肉注射时,过敏反应发生率为天然L-天门冬酰胺酶过敏者的30%,而对天然L-天门冬酰胺酶不过敏的病人为11%。
(2) 胰腺炎:约1%的患者发生胰腺炎,有时胰腺炎暴发是致命的。
(3) 血栓形成:约4%的患者可发生血栓形成。
(4) 可发生轻度到重度高血糖,约3%的患者需用胰岛素控制。
(5) 肝功能损害:恶心、呕吐、发热不适、接触性刺激、肿瘤溶解综合征。
[禁 忌 证]
(1) 有胰腺炎病史,出血史的患者禁用。
(2) 肝功能不良或同时接受其他有强烈肝毒性药物的患者慎用。
[注意事项]
(1) 本品的抗原性比天然的L-门冬酰胺酶低。
(2) 只有在确认多种化陪药物不适用时方可使用本品。
(3) 本品肌肉注射,单次给药剂量应小于2ml,若大于2ml,则应多部位注射。
(4) 使用本品后,必须严格密切观察1小时,并做好处理过敏反应的各种急救药品。
(5) 在使用本品过程中,应避免使用可能增加血危险的药物如肝素、潘生丁、阿斯匹林、非甾体抗炎药等。
(6) 在治疗期间,应经常检查血清淀粉酶、血糖,以期尽早发现胰腺炎与高血糖症,及时处理。
(7) 本品溶液必须小心处理,并带手套,必须避免吸入蒸汽和接触皮肤、粘膜,尤其是眼睛。若不慎接触,应用大量水冲洗至少15分钟。
(8) 本品冷藏而不可冻结,使用时不可振荡。
[制剂规格] 注射剂:5ml/支(含本品3750国际单位)。