盐酸阿扎司琼注射液
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  发布时间：2007-04-04 08:28:52

    盐酸阿扎司琼注射液

    商 品 名：欧立康定 休 闲 居 编 辑

    主要成分：盐酸阿扎司琼

    英 文 名：Azastron hydrochloride injection

    化 学 名：(±N-(1-氮杂双环[2•2•2]3辛基)一6一氟-8，4-二氢-4甲基43-氧代-2H-1，4-苯并恶8-甲先胺单盐酸盐。

    [分子式]
    Cl7H20ClN303•HCI，分子量：386•28。

    [性状]
    本品为无色或几乎无色的澄明水溶液

    [药理作用]
    盐酸阿扎司琼为选择性的5-HT3受体拮抗剂，对大鼠大脑皮质5一HT3受体亲和力的研究表明其亲和力是甲氰氯普胺的410倍，恩丹西酮的2倍，与格拉司琼基本相同。动物实验表明盐酸阿扎司琼0.1mg/kg静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猎兔犬呕吐；0•3mg/kg可完全抑制阿霉素和环磷酰胺引起的雪貂呕吐。临床研究结果表明盐酸阿扎司琼l0mg静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药物引起的恶心和呕吐。

    [吸收、分布、消除]
    据文献报道，健康男性志愿者静脉注射本品10mg后，3分钟血浆中原形药的浓度为90•5ug/ml，其药动学呈线性。本品呈双向消除，α相和β相的半衰期分别为0•3h和4•3h。

    对接受顺铂治疗的肿瘤患者，静脉注射本品10mg后，终末半衰期为7•3±1.2h，较健康人长；原形药24h由尿排泄量为剂量的64•3士15%。

    [适应症]
用于放疗、细胞垂类药物化疗引起的恶心呕吐及手术后病人恶心呕吐的止吐。

    1、放疗、化疗病人:每日一次10mg，用40m1生理盐水稀释后干放化疗前30分钟缓慢静脉

    2、手术后恶心呕吐:手术结束前10m山 用40m1生理盐水稀释后缓慢静脉注射。

    [不良反应]
部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适筹反应;上述反应轻微;无须特殊处理。

    [注意事项]
    1、孕妇除非必需外，不宜使用。

    2、哺乳期妇女慎用，使用本品时停止哺乳。

    3、不宜与碱性注射剂(呋喃苯胺酸、甲氨碟磷、氟尿嘧啶、哔咯他尼或鬼白乙叉苷)混用，应与生理盐水混合后方可配合。

    [规格]
    2ml:l0mg。

    [包装]

    [有效期]

    [贮藏]
    5支/盒。

    暂定2年。

    遮光，密闭保存。

    [批准文号]
    国药准字H20020106