常用的调整血脂药物有哪些,其作用机理是什么?
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发布时间:2007-08-17 22:42:25
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①氯贝丁酯类:氯贝丁酯口服其降血甘油三酯的作用强于降总胆固醇,并使HDL增高,且可减少组织胆固醇沉积;降低血小板粘附性,增加纤维蛋白溶解活性和减低纤维蛋白原的浓度,从而削弱凝血作用。与抗凝剂合用时,要注意减少抗凝剂的用量。少数病人有胃肠道反应,皮肤发痒和荨麻疹,以及一过性血清转氨酶增高和肾功能改变,宜定期检查肝、肾功能。长期应用可使胆石症发病率增高。现多用其同类药物如:非诺贝特、益多酯、吉非罗齐、苯扎贝特。
②烟酸类:有降低血甘油三酯和总胆固醇,增高HDL以及扩张周围血管的作用。可引起皮肤潮红、皮肤发痒、胃部不适等副作用。长期应用还要注意检查肝功能。这类药物有:烟酸、阿西莫司、烟酸肌醇酯。
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(2)主要降低血胆固醇,也降低血甘油三酯的药物:
①3?羟?3?甲戊二酰辅酶A(HMG?CoA)还原酶抑制剂类:为新一类的调整血脂药。其部分结构与H MG?CoA还原酶的基质HMG?CoA结构相似,可和HMG?CoA竞争与酶的活性部位结合,从而阻碍HMG?CoA还原酶的作用,后者是胆固醇合成过程中的限速酶,因而胆固醇的合成受到抑制,从而血胆固醇水平降低。细胞内胆固醇含量减少又刺激细胞表面LDL受体合成增加,从而促进LDL、VLDL通过受体途径代谢,降低血清LDL含量。副作用有乏力、肌痛、胃肠道症状、皮疹等。要注意监测肝、肾功能和肌酸磷酸酶的变化。常用制剂有:普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等。
②弹性酶:有降低血总胆固醇、甘油三酯,升高HDL的作用。由于该药经肠道的吸收率低,影响其疗效。
(3)仅降低血甘油三酯的药物有右旋糖酐硫酸酯,能提高纤维蛋白溶解系统的活力,具抗凝作用;能提高脂蛋白酶的活力,分解乳糜微粒,澄清血清;降低血管壁通透性。不良反应有:胃肠道反应、皮疹等。
(4)仅降低血总胆固醇的药物:
①胆酸螯合树脂类:为阴离子交换树脂,服后吸附肠内胆酸,阻断胆酸的肠肝循环,加速肝中胆固醇分解为胆酸,与肠内胆酸一起排出体外而使血总胆固醇下降。这类药有:考来烯胺、考来替泊、降胆葡胺等。引起便秘等胃肠道反应,近年采用微粒型制剂,副作用减少,病人较易耐受。
②普罗布可:阻碍肝内胆固醇的乙酰乙酸酯生物合成阶段,而起降低血胆固醇和LDL的作用,但同时降低HDL。副作用有胃肠道反应、头痛、眩晕等。
(5)其他调整血脂药物还有:不饱和脂酸类,包括亚油酸、亚油酸乙酯等,近年从鱼油中提取的多价不饱和脂酸如20碳5烯酸和22碳6烯酸的作用更好;维生素类,包括维生素C、维生素B6、泛酸的衍生物泛硫乙胺、维生素E等。还有谷固醇、异去氢胆酸等。
还有一些中药具有降血脂的作用:如泽泻、首乌、山楂、麦芽、茶树根、桑寄生、虎杖、参三七、葛根、决明子、灵芝、玉竹等。
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